氯化丙酰左卡尼汀及其制剂项目简介

一、药物基本情况

1.1申报类型及进度：已完成产品小试，属化药申请3类

1.2通用名：氯化丙酰左卡尼汀（片，粉针）

1.3成份：氯化丙酰左卡尼汀

1.4规格：片剂500mg、冻干针300mg。

1.5适应症：用于充血性心衰、外周微血管疾病、间歇性跛行等疾病。

二、项目特点

本品为肉毒碱乙酰转移酶刺激剂，体外试验表明，本品可剂量依赖性扩张微血管，而对大血管没有影响，选择性的保护内皮细胞不受组织缺氧或过氧化酶制剂引起的损伤。作用机制为增强左卡尼汀对缺血骨骼肌的作用：消除蓄积的乙酰辅酶A增强代谢的作用。三羧酸循环的回补反应：转化为琥珀酰辅酶A，增强能量流动。动脉内皮细胞作用：增强内皮细胞功能。对患有外周动脉疾病的患者，增强肌肉能量代谢和动脉细胞功能可能会改善跛行症状和行动困难。

在欧洲和美国对1000例患者进行了外周血管疾病的III期临床试验和间歇性跛行试验，包括在欧洲进行了糖尿病患者的间歇性跛行试验。1000例双盲试验中，每天1～3g口服本品，连续12个月，通过行走和骑车能力测试，心血管功能显著改善。120例动脉溃疡患者，每天2～5g静脉注射本品一个月，与安慰剂相比，康复能力有很大提高。400例慢性心衰患者，每天口服本品1.5～2g，连续6个月，通过骑车试验测试，与安慰剂相比，运动能力大为提高。在牙买加和非洲进行了由于镰刀细胞贫血引起的溃疡的静脉和口服的预试验。在欧洲进行了治疗雷诺氏病初期的II期临床试验。

三、国内外研发状况

本品是由意大利Sigma-Tau公司原研发，1998.7在意大利上市。现在美国准备新药申请。片剂500mg×30售价13.1欧元，冻干针300mg×5售价19.5欧元。目前国内山东齐都药业于05.10申报原料制剂临床3.1类，目前正进行专业审评。原料＋片剂＋冻干，均为3.1类。

四、知识产权状况

本品不属于中药保护品种，也不涉及侵犯他人专利的情况。

五、推荐依据及理由

外周血管病变的疾病一般意义上说比较广泛的，其中以糖尿病的微血管病变最为显著，有关资料表明，1/3急性心肌梗死者和1/4脑中风患者与糖尿病血管病变有关，绝对多数因下肢坏死而截肢者与糖尿病下肢血管病变有关。糖尿病足（也可说属间歇性跛足）是典型性的这类病症。充血性心衰是一种严重的预后不良的心血管疾病，目前临床上治疗多用正性肌力药、利尿药和血管扩张药。

由于目前我国糖尿病和心血管疾病发病率高，改善外周微血管疾病和充血性心衰的适应症将有广泛的临床应用前景。

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